sorodni izrazi in sinonimi v sodobni slovenščini, hrvaščini in srbščini
Podobnost besed in fraz med rezultati je odvisna od tega, kolikokrat se beseda
ali fraza pojavi v podobnem stavčnem kontekstu kot "gyrb".
Podobni izrazi in sinonimi za
Kliknite za poizvedbo
Pogosto skupaj z
Primeri iz korpusa
Korpus Common Crawl
Common Crawl je korpus spletnih strani
Prvi mehanizem so mutacije v tarčnih genih gyrA, gyrB, parC in parE.
Mutacije v gyrB praviloma ne prispevajo k odpornosti.
Sintezo končnih spojin bomo razdelili v tri vsebinske sklope, in sicer na sintezo sideroforov, sintezo zaviralcev GyrB in konjugacijo zaviralcev s siderofori.
Ciprofloksacin bi po predvidevanju zaradi svoje visoke permeabilnosti omogočil vstop hibrida v celico, saj uporabljeni zaviralci GyrB sami ne izkazujejo protibakterijskega delovanja.
GyrB in ParE) vsebujeta veliko podobnosti v aminokislinskem zaporedju in v tridimenzionalni strukturi aktivnih mest, zato je tudi njuna funkcija podobna.
Danes je GyrB v boju proti bakterijski rezistenci kot tarča, ki ponuja nove mehanizme protibakterijskega delovanja, predmet raziskav številnih raziskovalnih skupin.
Izhajajoč iz proučevanja lastnosti naravnih spojin, prisotnih v morskih alkaloidih, so razvili tudi oroidinu podobne zaviralce GyrB s pirolamidnim fragmentom.
Ti predstavljajo enega izmed novejših razredov zaviralcev GyrB in so dobro izhodišče za nadaljnjo optimizacijo in sintezo novih analogov.
Nekatere od teh spojin vsebujejo z bromom substituiran pirolamid in so tako strukturno podobne nedavno odkritim pirolamidnim zaviralcem GyrB.
Namen magistrske naloge je sintetizirati nove analoge oroidina ter ovrednotiti njihovo zaviralno aktivnost na GyrB in delovanje proti bakterijam.
To dejstvo bomo upoštevali tudi pri načrtovanju naše serije zaviralcev GyrB, tako da bomo na ta del molekule vgradili večji 4,5-dibromopirolni obroč.
Čeprav je način vezave novobiocina in klorobiocina v vezavno mesto podoben, ima klorobiocin nekoliko močnejšo afiniteto do GyrB.
Z nadaljnjim raziskovanjem so prišli do zaključka, da dibromosubstituirane molekule dosegajo boljše zaviranje encimske aktivnosti GyrB kot monobromosubstituirane.
Ti alkaloidi iz morskih spužv so izkazovali protibakterijsko delovanje in strukturno podobnost z nedavno sintetiziranimi pirolamidi zaviralci GyrB.
Ogljikovi atomi v encimu GyrB so sivi, atomi dušika so modri, atomi kisika rdeči, atomi klora pa zeleni.
GyrB in ParE posedujeta veliko homologijo med patogenimi bakterijami, kar daje potencial za sintezo novih protibakterijskih učinkovin s širokim spektrom delovanja (21).
Edini zaviralec GyrB, ki se je do danes uporabljal v klinični praksi, je bil naravni aminokumarinski antibiotik novobiocin.
Raziskave kristalnih struktur so dokazale, da je podenota GyrB evolucijsko dobro ohranjena, kar omogoča razvoj širokospektralnih učinkovin.
Pomanjkljivosti do sedaj poznanih inhibitorjev GyrB so predvsem njihova slaba topnost , toksičnost ter nezadostna in vivo učinkovitost .
V tem delu smo optimizirali postopek sinteze pomembnega vmesnega produkta 17, ki se bo uporabljal za sintezo različnih inhibitorjev GyrB.