Študije in vitro, namenjene napovedovanju farmakokinetike, običajno vključujejo testiranje stabilnosti v serumu, vezave na plazemske proteine in lipofilnosti.

Znano je, da je topnost že sintetiziranih spojin v vodi slaba zaradi njihove izrazite lipofilnosti.

Zaradi visoke lipofilnosti se peroralna absorpcija izotretinoina poveča, če ga zaužijemo z obrokom z visoko vsebnostjo maščob.

Zaradi visoke lipofilnosti je zlahka prehajala krvno-možgansko pregrado ter se nalagala v možganih, kjer se je od nje postopoma sproščal atipamezol.

Zaradi visoke elektronegativnosti in lipofilnosti predstavlja trifluorometilsulfenilna skupina pomemben farmakofor v biološko aktivnih učinkovinah.

Zaradi svoje lipofilnosti bi lahko terpenske spojine prehajale krvno-možgansko pregrado in na tak način izkazovale nevrofarmakološke učinke, tudi toksične.

Zaradi svoje lipofilnosti antimalariki prehajajo celične membrane in se kopičijo v kislih celičnih predelkih, vključno z endosomi in lizosomi.

Za zmanjšanje lipofilnosti so bile narejene modifikacije tudi na pirolnem delu.

Z optimizacijo polarne površine, lipofilnosti in topnosti lahko napovedujejo najbolj ustrezne strukture ter tako občutno zmanjšajo čas eksperimentalnih postopkov.

V primerjavi z logD vrednostmi je opazna razlika v vrstnem redu, po katerem si sledijo spojine po lipofilnosti.

V preteklosti so zasledili nagnjenost k povečevanjem lipofilnosti zdravilnih učinkovin z željo po večji in vitro jakosti.

Uporaba lipofilnosti kot deskriptorja farmakološke aktivnosti ni nov koncept.

Ugotovili smo, da je določanje lipofilnosti zelo pomemben del zgodnjega razvoja zdravilnih učinkovin.

Torej je zaradi prevelike lipofilnosti zmanjšana njena topnost v vodni raztopini, kar zmanjša njeno absorpcijo.

To metodo so celo enačili z zlato standardno metodo za določanje lipofilnosti - metodo stresanja.

To je možno pripisati vezavi agonistov v potencialni hidrofobni stranski žep receptorja ali pa povečani membranski prepustnosti zaradi povečane lipofilnosti.

Te metode predstavljajo hiter način določanja lipofilnosti pri obsežnih knjižnicah spojin in olajšajo ugotavljanje povezave med strukturo in aktivnostjo molekul.

Tak sistem vključuje tudi drugačne interakcijske sile med topljencem in organsko fazo ter predstavlja dober vpogled vpliva lipofilnosti v biološkem sistemu.

TCBPA je izstopal tudi pri korelaciji lipofilnosti oz. logP in citotoksičnosti oz.

Spojine se bodo razlikovale tudi po lipofilnosti (clogP).