sorodni izrazi in sinonimi v sodobni slovenščini, hrvaščini in srbščini
Podobnost besed in fraz med rezultati je odvisna od tega, kolikokrat se beseda
ali fraza pojavi v podobnem stavčnem kontekstu kot "aminokumarini".
Podobni izrazi in sinonimi za
Kliknite za poizvedbo
Primeri iz korpusa
Korpus Common Crawl
Common Crawl je korpus spletnih strani
Primer katalitičnih zaviralcev so aminokumarini, ki pa zaradi odpornosti in toksičnosti niso več v klinični uporabi.
Poznamo dva razreda učinkovin, ki delujejo na ta dva encima: aminokumarini in fluorokinoloni.
Kljub večji učinkovitosti in boljši selektivnosti proti evkariontskim topoizomerazam v primerjavi z aminokumarini so in vivo neaktivni zaradi previsoke lipofilnosti.
Kljub strukturni podobnosti z aminokumarini je njihovo delovanje drugačno.
Kljub boljši jakosti vezave in boljši selektivnosti v primerjavi z aminokumarini, imajo zaradi svoje lipofilnosti slabo in vivo protibakterijsko aktivnost.
Aminokumarini tvorijo s svojim vezavnim mestom vodikove vezi.
Aminokumarini so naravne substance, od katerih sta novobiocin in klorobiocin najznačilnejša predstavnika.
Aminokumarini so naravni antibiotiki, katerih osnovno ogrodje predstavlja obroč 3-aminokumarina.
Kljub temu dejstvu, pa so se fluorokinoloni in aminokumarini izkazali za dovolj selektivne v terapevtskih odmerkih (14).
Strukturno gledano so aminokumarini sestavljeni iz 3-amino-4,7-dihidroksikumarinskega dela, sladkorja in derivata benzojske kisline, ki se veže na aminoskupino 3-amino-4,7dihidroksikumarinskega dela.
Interakcije med aminokumarini in aminokislinskimi ostanki v vezavnem mestu DNA-giraze so dobro poznane, saj so razrešili več kristalnih struktur visoke ločljivosti.
Aminokumarini so klinično manj pomembna skupina učinkovin zaradi citotoksičnosti na človeške celice, slabe topnosti in slabe aktivnosti proti po Gramu negativnim bakterijam.
Aminokumarini so in vitro močnejši zaviralci DNA-giraze kot fluorokinoloni, vendar so zaradi slabe topnosti in toksičnosti v evkariontih klinično manj uporabni.
Primer dobro validirane tarče so bakterijske topoizomeraze tipa II, na katere delujejo fluorokinoloni in aminokumarini, na katere pa se že pojavlja rezistenca (2).
Aminokumarini so zelo učinkoviti zaviralci DNA giraze, vendar so zaradi nizke topnosti in visoke toksičnosti klinično manj pomembni kot kinoloni.
S pomočjo kristalnih struktur med encimom in aminokumarini so odkrili, da je molekuli ATP preprečena vezava, ker aminokumarini prekrijejo njeno vezavno mesto (15).
Na področju zdravil trenutno poznamo dve glavni skupini antibiotikov, ki zavirajo delovanje DNA giraze - aminokumarini in kinoloni.
Ugotovili so, da aminokumarini delujejo toksično tudi na evkariontske celice, kar povezujejo z njihovim delovanjem na druge ATPazne encime (17).
V 50-ih letih 20. stoletja so bile odkrite protibakterijske učinkovine, ki jih proizvajajo bakterije gena Streptomyces - to so aminokumarini (novobiocin (a), klorobiocin).
Prvi identificirani razred bakterijskih zaviralcev z delovanjem na ATP-vezavno mesto so bili aminokumarini.