sorodni izrazi in sinonimi v sodobni slovenščini, hrvaščini in srbščini
Podobnost besed in fraz med rezultati je odvisna od tega, kolikokrat se beseda
ali fraza pojavi v podobnem stavčnem kontekstu kot "herg".
Podobni izrazi in sinonimi za
Kliknite za poizvedbo
Primeri iz korpusa
Korpus Common Crawl
Common Crawl je korpus spletnih strani
Zato lahko sklepamo, da bi pri enaki koncentraciji spojine inhibirale kanalčke hERG v veliko večjih odstotkih.
Z razvojem učinkovine gepotidacin, ki izkazuje minimalno zaviranje hERG kanala in močno protibakterijsko delovanje, je bila ta varnostna omejitev uspešno odpravljena.
Z izbiro ustreznega distančnika poleg prostorske usmerite vplivamo tudi na zaviranje hERG kanalov.
Z izbiro in spremembami distančnika lahko poleg ustrezne geometrije vplivamo tudi na zmanjšanje toksičnosti hERG in izboljšanje farmakokinetičnih lastnosti spojine.
Ugotovili so, da je terciarni amin piperidinskega obroča ključen za nezaželeno vezavo in zaviranje kanalčkov hERG.
To bi pomenilo, da so v strukturi kanalčka hERG odsotne.
Te strukturne spremembe so nas pripeljale do odličnega inhibitornega in protibakterijskega delovanja ter hkrati zmanjšale zaviralno delovanje na kanalčke hERG.
Smiselno bi bilo raziskati tudi toksičnost sintetiziranih spojin, predvsem na hERG kanalčke.
Sama selektivnost napram hERG bi bila verjetno slaba, ker je tudi v že objavljenih raziskavah ostala neuresničena.
S tem želimo ojačati ali vsaj ohraniti zaviralno jakost, hkrati pa se izogniti neželenemu zaviralnemu delovanju na kanalčke hERG.
Potrebna pa so nadaljnja testiranja na živalskih modelih, s katerimi bi še podrobneje raziskali morebitno kardiotoksičnost, povezano z vezavo na kanalčke hERG.
Pomembna parametra, ki modulirata vpliv na kanalčke hERG sta lipofilnost in vrednost pKa.
Poleg tega ligandi po vezavi v takšne žepe tvorijo po večini interakcije z nespecifičnimi, tudi v hERG prisotnimi aminokislinami.
Nikjer ni omenjeno, da bi ti analogi zavirali hERG kanalčke.
Nadaljnje raziskovanje bi bilo smiselno usmeriti v testiranja teh spojin na zaviranje hERG kanalov.
Ključna vloga kanalčkov hERG je uravnavanje normalne električne aktivnosti srca oz. normalne vzdražnosti srčne mišice ter vzdrževanje normalnega srčnega ritma.
Kanalčki hERG se odprejo med depolarizacijsko fazo srčnega akcijskega potenciala, nato pa se zelo hitro inaktivirajo.
Izstopajoča je velika kardiotoksičnost zaradi zaviranja hERG kanalčkov, ki je velikokrat v korelaciji s protibakterijsko aktivnostjo.
Glavni namen modifikacij je razširitev protibakterijskega delovanja in zmanjšanje zaviralnega delovanja na kalijeve kanalčke hERG, kar vodi v kardiotoksičnost spojin.
Glavna omejitev njihove klinične uporabe so bili neželeni učinki, povezani z zaviranjem kalijevega ionskega kanala hERG, kar lahko povzroči motnje srčnega ritma.