Če se ligandi vežejo na drugo vezavno mesto govorimo o alosteričnih modulatorjih, ki lahko receptor aktivirajo (pozitivni modulatorji) ali zavirajo (negativni modulatorji).

Za delovanje alosteričnih zaviralcev je nujen bazični center.

Vpliv odcepitve posameznih delov alosteričnih vezavnih mest bom komentirala v nadaljevanju.

Val na mestih v predvidenih alosteričnih poteh, ki potekajo v notranjosti proteina.

Tako obnašanje bi lahko bilo posledica razlik v mehanizmih prenosa alosteričnih signalov ali pa vezave spojine na stik med podenotami.

S tem bomo lahko identificirali, kako posamezni strukturni deli zaviralcev in njihove spremembe vplivajo na vezavo in aktivnost alosteričnih zaviralcev.

PUMA) preko induciranih alosteričnih sprememb, ki promovirajo oligomerizacijo.

Odkrili so nekaj obetavnih alosteričnih modulatorjev, ki so kazali selektivno delovanje.

Njihove aktivnosti so regulirane z reverzibilno vezavo alosteričnih efektorjev ali kovalentno modifikacijo.

Načrtovanje tovrstnih molekul je kljub temu lahko zelo zahtevno zaradi težavnosti pri identificiranju primernih alosteričnih mest.

Na ta način se glikoliza postopno aktivira z večjimi koncentracijami encimskih substratov in alosteričnih aktivatorjev.

Hemoglobin je tetramer, ki je v veliki meri odvisen od alosteričnih dejavnikov in kooperativnosti podenot.

GABAA receptor vsebuje več alosteričnih vezavnih mest, preko katerih delujejo barbiturati, benzodiazepini in tudi etanol.

Modifikacija poveča občutljivost alosteričnih inhibitorjev , aktivnost encima pa se zmanjša s številom adeniliranih ostankov .

Mehanizem je kooperativen in poteka prek alosteričnih konformacij .

Kinetični poskusi so posebej uporabni za proučevanje vpliva alosteričnih modulatorjev na vezavo (8).

Z uporabo tega pristopa lahko hkrati identificiramo tudi alosterične efektorje, uporabne za razvoj alosteričnih zdravilnih učinkovin, in vizualiziramo konformacijske spremembe aktivnega mesta [25].

Izboljšan pristop k razvoju selektivnih zaviralcev kaspaze-6 je ciljanje alosteričnih mest encima.

Na splošno načrtovanje kovalentnih alosteričnih učinkovin poteka tako, da najprej z računalniškimi in eksperimentalnimi metodami identificirajo malo molekulo, ki se nekovalentno veže [45].

To, da se alosterični modulatorji večinoma vežejo z nekoliko nižjo afiniteto kot ortosterični ligandi, se lahko reši z načrtovanjem kovalentnih alosteričnih modulatorjev [44].