sorodni izrazi in sinonimi v sodobni slovenščini, hrvaščini in srbščini
Podobnost besed in fraz med rezultati je odvisna od tega, kolikokrat se beseda
ali fraza pojavi v podobnem stavčnem kontekstu kot "izoksazolo".
Podobni izrazi in sinonimi za
Kliknite za poizvedbo
Pogosto skupaj z
Primeri iz korpusa
Korpus Common Crawl
Common Crawl je korpus spletnih strani
Produkt prejšnje stopnje smo v tretjem sinteznem koraku pretvorili v izoksazolo-4karboksamid.
Izhodne spojine smo postopno "dogradili" do bicikličnega sistema (izoksazolo[5,4d]pirimidinski skelet) in nato nanje pripenjali različne substituente - amine.
Za agonistično delovanje je bolj optimalen izoksazolo[5,4-d]pirimidinski obroč v primerjavi s kinazolinskim obročem, saj slednji ni izkazoval aktivnosti.
Vzrok za to bi lahko bila zamenjava izoksazolo[5,4d]pirimidinskega skeleta s kinazolinskim, ker slednji verjetno tvori manj interakcij v vezavnem mestu.
Iz nastalega cikličnega sistema smo v četrti stopnji po mehanizmu nukleofilne substitucije sintetizirali biciklični sistem (izoksazolo[5,4-d]pirimidin-4-ol).
V šesti stopnji sinteze smo pripeli različne ciklične amine na mesto 4 izoksazolo[5,4d]pirimidinskega skeleta, kamor smo v prejšnji stopnji uvedli klor.
Če povzamemo, je za aktivnost spojin ključno, da imamo kot osnovo izoksazolo[5,4d]pirimidinski skelet z elektronprivlačno skupino na mestu 2.
V prvem delu bomo sintetizirali vsaj pet končnih spojin, ki so derivati 6(trifluorometil)izoksazolo[5,4-d]pirimidina.
V tretji sintezni stopnji smo iz predhodno sintetiziranih benzimidoil kloridov sintetizirali ustrezna izoksazolo-4-karboksamida (spojina 3 in spojina 17).
V peti stopnji smo uvedli klor na mesto 4 na predhodno sintetiziran izoksazolo[5,4d]pirimidinski skelet.
Sintezo in izolacijo spojine 24 smo izvedli po zgoraj opisanem splošnem postopku priprave izoksazolo[5,4-d]pirimidin-4-ola.
Sintezo in izolacijo spojine 23 smo izvedli po zgoraj opisanem splošnem postopku sinteze izoksazolo[5,4-d]pirimidin-4-ola.
Sintezo in izolacijo spojine 20 smo izvedli po zgoraj opisanem splošnem postopku sinteze izoksazolo[5,4-d]pirimidin-4-ola.
V peti sintezni stopnji smo iz predhodno sintetiziranih spojin (4, 18) sintetizirali ustrezna 4kloro-6-(tirfluorometil)izoksazolo[5,4-d]pirimidina.
Uspešno bomo sintezirali vsaj 10 različnih derivatov 6-(trifluorometil)izoksazolo[5,4d]pirimidina.
Uspešno smo sintetizirali šest končnih spojin (6-10, 12) z uvedbo različnih substituentov na mestu 4 izoksazolo[5,4-d]pirimidina.
Redukcija estrov do ustreznih alkoholov nam je kot zadnja sintezna stopnja pri sintezi derivatov izoksazolo[5,4-d]pirimidin-4(5H)-ona povzročala največ težav.
V sklopu magistrske naloge smo želeli pridobiti dodatne informacije o odnosu med strukturo in delovanjem izoksazolo[5,4-d]pirimidinskih agonistov TLR7.
Glede na dobljene vrednosti EC50 je razvidno, da kar štiri spojine izmed petih izoksazolo[5,4-d]pirimidinskih derivatov izkazujejo agonistično aktivnost.
V peti stopnji reakcije smo na mesto 4 sintetiziranega bicikličnega sistema izoksazolo[5,4d]pirimidina po mehanizmu nukleofilne substitucije uvedli klor (Slika 17).